绿色化工技术

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有HDACs抑制活性的喹唑啉‑4‑胺衍生物及其制备方法与用途。本发明设计并合成了一系列靶向HDACs的小分子抑制剂，所述小分子抑制剂能够抑制HDAC的酶学功能，并表现出了黑色素瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌等癌症的治疗潜力；所述小分子具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性，其效果与药物SAHA相当或更优于SAHA，可用于制备抗肿瘤药物，具有广阔的应用前景。

抗癌药物开发：喹唑啉-4-胺衍生物具有HDACs抑制活性，能够通过调控基因表达和诱导肿瘤细胞凋亡，成为潜在的新型抗癌药物候选分子。

治疗神经退行性疾病：HDACs抑制剂在神经保护方面具有潜力，该衍生物可用于阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的治疗研究。

抗炎与免疫调节：HDACs抑制剂在调节免疫反应和炎症过程中发挥重要作用，该衍生物可能用于治疗自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病。

药物化学研究平台：喹唑啉-4-胺衍生物的制备方法为开发更多HDACs抑制剂提供了化学基础，推动了药物化学和靶向治疗领域的研究进展。

本发明提供了一种喹唑啉‑4‑胺衍生物，所述喹唑啉‑4‑胺衍生物均具有HDAC抑制活性，其中所述化合物中大部分可高强度地抑制HDAC6和/或HDAC1，并呈现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性；其他部分化合物在高强度抑制HDAC6的同时，呈现出优良的HDAC6选择性；药效学实验表明，本发明所涉及的化合物可用作肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症的治疗药物。