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一种基于呋喃酚的噁二唑类衍生物及其制备方法与应用

  • 发布时间: 2024-12-18
预算 双方协商
基本信息
成果方:河北大学
合作方式:技术转让
成果类型:发明专利,
行业领域
农业技术
成果描述

本发明提供了一种式(Ⅰ)所示的基于呋喃酚的噁二唑类衍生物及其制备方法与应用,式中,R选自4‑CN‑C6H4、4‑F‑C6H4,4‑Cl‑C6H4、4‑Br‑C6H4、3‑F‑C6H4、3‑Br‑C6H4、4‑NO2‑C6H4、3‑NO2‑C6H4、2‑Br‑C6H4、3‑CH3‑C6H4、4‑CH3‑C6H4、4‑OMe‑C6H4、3‑OMe‑C6H4、2‑OMe‑C6H4、苯基、异丙基、环己烷基、苯乙烯基、呋喃基、噻吩基或萘基。本发明的化合物及其药学上可接受的盐对稗草等杂草表现出较高的抑制活性,且不会对作物造成伤害,为消除杂草提供新的选择。 (Ⅰ)。

应用范围
我国是世界粮食生产和消费大国,提高粮食单产是保证我国粮食安全的一条非常重要的途径。杂草是导致农作物减产的主要因素之一,有机化学除草剂的开发和大规模应用可大大减少杂草引起的农业经济损失。现有的除草剂有五百余个品种,但是由于长期的重复使用,近年来很多杂草已对多种类型、多个品种的除草剂产生了抗性,因此,开发新的除草剂势在必行。
1,3,4‑噁二唑是含O和N原子的五元杂环,具有广泛的医药和农药活性,如消炎、抗菌和调节植物生长等活性。1,3,4‑噁二唑类化合物在除草剂方面的研究较多,例如,杨小洪等以脱氢松香酸为原料,经酯化、肼解、关环和亲核取代反应得到了2‑取代硫醚‑5‑脱氢松香基‑,3,4‑噁二唑类化合物,采用小杯法测试活性,结果表明部分化合物对稗草根茎有一定的抑制活性;陈寒松等合成了2‑取代‑5‑吡唑基‑1,3,4‑噁二唑类化合物,对稗草和油菜有一定抑制活性;朱友全等报道的3‑(嘧啶基‑2)‑1,3,4‑噁二唑‑2(3H)‑酮衍生物,采用油菜平皿法和稗草小杯法进行测试,部分化合物表现出一定的除草活性。但是,上述1,3,4‑噁二唑类化合物不是制备方法复杂,就是除草活性低,因此,需要开发新的1,3,4‑噁二唑类化合物用于除草领域。


前景分析
本发明提供的农药组合物含有上述化合物及其药学上可接受的盐、制药学上许可的载体或以该类化合物作为活性成分的混以药用赋形剂或稀释剂的组合。
本发明提供的农药组合物的各种剂型可以按照农药领域的常规生产方法制备,例如使活性成分与一种或多种载体混合,然后将其制成所需的剂型。
本发明的化合物及其药学上可接受的盐对稗草等杂草表现出较高的抑制活性,且不会对作物造成伤害,为消除杂草提供新的选择。同时,本发明化合物的制备方法简单,产率高,成本较低,便于推广应用。


联系方式

  • 联系人:

    李婉

  • 联系电话:

    19932581836

  • 通讯地址:

    河北省保定市五四东路180号

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