生物、医药和医疗器械技术

本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外，所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和，操作简便、适合于工业化生产。

成果亮点

本发明的目的在于克服上述现有技术的不足，提供了一种茚地普隆中间体的制备方法，以解决合成中间体N-甲基-N-(3-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基)-乙酰胺5采用N-甲基-N-[3-[3-(二甲胺基)-1-酮-2-丙烯基]苯基]乙酰胺6与3-氨基-4-氰基吡唑缩合存在不足的技术问题。

茚地普隆是一种用于治疗焦虑症和抑郁症的药物，主要通过增强大脑中神经递质的水平来发挥作用。茚地普隆中间体的制备方法对于制备茚地普隆药物非常重要，因为它是茚地普隆药物合成的第一步。

茚地普隆中间体的制备方法主要包括化学合成和生物合成两种途径。化学合成法需要使用大量的有机溶剂和有毒化学品，而且过程复杂，生产成本高；而生物合成法则可以利用微生物代谢过程来合成茚地普隆中间体，具有环境友好、生产成本低、易于大规模生产等优点。

因此，茚地普隆中间体的生物合成方法具有广阔的应用前景，可以为茚地普隆药物的生产提供更加环保、经济、高效的解决方案。同时，茚地普隆中间体的制备方法也为研究茚地普隆药物的作用机制和新药开发提供了重要的研究工具。

本发明与现有技术相比具有以下优点和有益效果：本发明茚地普隆中间体的制备方法采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外，所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和，操作简便、适合于工业化生产。