生物、医药和医疗器械技术

本发明公开了一种扎来普隆的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。整条路线简短，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产。

本发明与现有技术相比具有以下优点和有益效果：本发明扎来普隆的制备方法采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。另外，所述制备整条路线简短，反应条件温和，操作简便、适合于工业化生产。

扎来普隆(Zaleplon)，化学名为N‑[3‑(3‑氰基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑基)苯基]‑N‑乙基乙酰胺，是美国惠氏(Wyeth‑Ayerst)公司研制的新型吡唑并嘧啶类镇静催眠药。1999年3月欧盟批准扎来普隆用于治疗失眠症，1999年8月美国FDA批准扎来普隆用于成人失眠症。1999年7月在丹麦和瑞典首次上市。扎来普隆作为一种已经应用于临床的第三代非苯二氮卓类镇静催眠药，是苯二氮卓ω1受体的完全激动剂，具有半衰期短，疗效好，副作用少、无精神依赖性等特点，主要用于成人失眠的短期治疗，可以使失眠病人很快入睡，缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒的次数。随着21世纪进入20年代，人们工作和生活节奏的不断加快，失眠症患者将会越来越多，镇静催眠药的需求量也将逐年增加，因此扎来普隆具有较为广阔的市场前景。