生物、医药和医疗器械技术

本发明提供一种芦荟松的合成方法及其用途，将化合物A、氯化氢溶液和异丙醇混合，所述化合物A和氯化氢的摩尔比为1：***～***，加热至40‑50℃搅拌反应1‑2h；反应后减压浓缩除去溶剂，得到浓缩物，将浓缩物用柱层析纯化，得到目标产物芦荟松；所述化合物A的结构如式(a)所示：本发明芦荟松的合成方法，成本低、容易合成、产率高，较好工业化生产。

成果亮点

发明提出一种芦荟松的合成方法，成本低、容易合成、产率高，较好工业化生产。 本发明的技术方案是这样实现的： 一种芦荟松的合成方法，包括以下步骤： 将化合物A、氯化氢溶液和异丙醇混合，所述化合物A和氯化氢的摩尔比为1：***～***，加热至40-50℃搅拌反应***；优选地，所述化合物A和氯化氢的摩尔比为1：4，所述搅拌反应条件：加热至45℃搅拌反应***，反应后减压浓缩除去溶剂，得到浓缩物，将浓缩物用柱层析纯化，得到目标产物芦荟松；

芦荟松的合成方法还有待进一步改进和优化，以提高效率和降低成本。同时，随着人们对天然、安全、环保产品的需求不断增加，芦荟松作为一种天然保湿剂，应用前景非常广阔。 

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明以价廉易得的3,5-二羟基甲苯为原料，经过酰基化反应、酯化反应、取代反应等合成了芦荟苦素的苷元芦荟松，其中，在异丙醇溶剂条件下，采用一定比例的化合物A和氯化氢进行反应，结合一定反应温度和反应时间，使得反应完全，纯化后得到目标产物芦荟松，其抑制酪氨酸酶活性是芦荟苦素的4倍，而且芦荟松比芦荟苦素分子较小，极性更小，更容易进入细胞，美白效果比芦荟苦素更佳；而且在产率相对较高的基础上，成本低、对环境友好，还易于合成，可较好工业化生产。本发明制备的芦荟松可较好地应用于制备酪氨酸酶抑制剂或美白剂。