生物、医药和医疗器械技术

本发明提供一种卢非酰胺的制备工艺，以2,6二氟苄基氨、丙炔酸乙酯和对甲苯磺酰叠氮为原料，通过3个步骤制得卢非酰胺。本发明制备工艺制得卢非酰胺产率高达96％，纯度高于***％。

成果亮点

本发明提出一种卢非酰胺制备方法，本发明的制备方法简单易操作，重现性高。 本发明的技术方案是这样实现的： S1：反应产物1：取2,6二氟苄基氨和甲醇混合，制得原料A，取丙炔酸乙酯和甲醇混合，制得原料B，将原料A和原料B混合，制得反应产物1粗品，反应产物1粗品使用洗脱剂1过柱洗脱，收集产物A，将产物A再次使用洗脱剂2过柱洗脱，收集洗脱液进行蒸发浓缩，得到反应产物1。 S2：反应产物2：将反应产物1和甲醇混合，制得原料C，原料C、对甲苯磺酰叠氮和乙酸混合，制得反应产物2起始物料，反应产物2起始物料加热回流反应，得到产物C，将产物C使用洗脱剂1进行洗脱，收集洗脱液进行蒸发浓缩，制得反应产物2。 S3：目标产物：将反应产物2和氨气-甲醇溶液混合，制得目标产物卢非酰胺。

卢非酰胺是一种具有广谱抗菌活性的化合物，可以用于治疗多种细菌感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。目前，卢非酰胺的制备工艺相对较为复杂，需要较高的技术和成本投入，因此其应用前景受到一定的限制。

随着人们对于卢非酰胺的需求不断增加，卢非酰胺的制备工艺有望得到进一步的发展和改进。例如，通过采用更加高效、环保的合成路线，降低卢非酰胺的生产成本和环境污染。此外，随着生物技术的不断发展，也可能出现更加便捷和高效的卢非酰胺制备方法。

未来，卢非酰胺的应用前景可能会受到多种因素的影响，包括药品审评政策、市场需求、技术发展等。尽管如此，由于卢非酰胺具有广谱抗菌活性和低毒副作用的特点，其潜力仍然非常巨大，有望成为治疗细菌感染的重要药物之一。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明以2，6二氟苄基胺、丙炔酸乙酯和对甲苯磺酰叠氮为原料合成卢非酰胺，制备过程中未使用碘化亚铜等重金属催化剂，简化了实验操作的步骤，有效降低了因后处理不当导致的环境污染，制得的卢非酰胺产率高达***％，纯度高于***％。