生物、医药和医疗器械技术

香豆素衍生物是一类具有广阔应用范围的有机化合物，也是一类重要的药物中间体。本发明提供了一种水溶性香豆素衍生物内盐的合成方法，通过香豆素衍生物与仲胺衍生物发生反应生成内盐的方法，对香豆素衍生物进行结构修饰，从而增加香豆素衍生物的水溶性。

成果亮点

本发明目的，通过对香豆素衍生物进行结构修饰，增加香豆素衍生物的水溶性，合成了一系列香豆素衍生物内盐。 为达到上述目的，本发明采用以下技术方案： 水溶性香豆素衍生物内盐的合成方法： 其中R1选自-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-OH、-NO2、-COOH、-CHO、苯环、氮甲基、氮乙基、氮二乙基、氮氢乙基、氮四元环、氮乙基五元环、氮乙基六元环、氮二苯基中的一种或几种。 表示仲氨衍生物：如以下结构，凡根据本仲氨衍生物实质所做的等效变换或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围之内： R表示-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-OH、-NO2、-COOH或-CHO取代基。

一种水溶性香豆素衍生物内盐的合成方法可以应用于以下领域：

医药领域：水溶性香豆素衍生物内盐可以作为抗凝血剂、抗癫痫药和抗肿瘤药等药物的前体，具有广泛的医药应用前景。

化妆品领域：水溶性香豆素衍生物内盐可以作为美白剂和抗氧化剂等添加剂，用于化妆品的生产，满足人们对美的追求。

化学分析领域：水溶性香豆素衍生物内盐可以作为荧光探针和光度分析试剂，用于检测金属离子和生物分子等，具有较高的灵敏度和选择性。

将化合物置于圆底烧瓶中，加入溶剂，然后加入将混合物加热到合适温度，持续搅拌合适时间，反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，粗产物用二氯甲烷和甲醇的洗脱液进行柱层析淋洗，最终得到黑色固体。所述的溶剂为水、甲醇、乙醇、二甲亚砜、乙腈、二氧六环、二氯甲烷、苯、甲苯中的一种或两种以上任意比例的混合物；所述的合适温度100-200℃；所述的合适时间为24-72小时；所述的二氯甲烷和甲醇的洗脱液的比例为300∶1～5∶1；加入化合物的摩尔量为化合物的2～5倍。

与现有技术相比，本发明具有以下特点：

本发明通过对香豆素衍生物的结构进行修饰，成功合成了一系列香豆素衍生物内盐，改善了香豆素衍生物的水溶性。