绿色化工技术

本发明涉及一种含N,N‑二甲基磺酰胺结构的苯并噻二唑类荧光染料。本发明所述的含N,N‑二甲基磺酰胺结构的苯并噻二唑类荧光染料由N,N‑二甲基磺酰胺取代氢化吲哚与4,7‑二溴苯并噻二唑通过Suzuki偶联反应得到。本发明所述的含N,N‑二甲基磺酰胺结构的苯并噻二唑类荧光染料具有优异的抗光漂白、斯托克斯位移大(Stokes shift)、光稳定性好、生物相容性优异、溶酶体靶向等特点，可应用于肿瘤细胞长效示踪。

癌症是威胁人类生命健康的主要宿敌之一，面对癌症发病率持续走高的严峻形势，提高癌症前期诊断效果，为后续癌症治疗提供指导已成为重大的社会关切。传统癌症诊断手段包括CT成像、MRI成像及X‑射线成像等，其成像试剂存在与肿瘤亲和力差、设备昂贵、难以区分正常组织与肿瘤等缺陷，导致癌症治疗存在较大滞后性与副作用。相比于传统成像手段，荧光成像因其设备便宜、对比度高、高分辨率、选择性高、低毒副作用等优势受到广泛关注。荧光成像效果很大程度依赖于荧光染料的性质。

截止目前，有机染料、无机量子点、碳点、荧光蛋白、上转化纳米材料及聚合物纳米被相继开发(Small,2019,15,1901517.；Nano ***,18,1159.；***,13,1701582.)。然而，上述材料仍面临抗光漂白性能差、较小的斯托克斯位移、生物相容性等诸多技术瓶颈。例如无机材料生物降解性一直被大众所诟病，聚合物纳米材料制备复杂、重复性差，极大限制了其生物应用(***,42,1236.)。

磺酰胺类化合物具有广泛的生物活性，主要用于抗癌症、抗炎症、抗细菌、抗病毒治疗等领域。同样，天然先导化合物阿魏酸类衍生物，具有抗肿瘤、抑制和清除氧自由基、抗菌、抗病毒、抗溃疡和解痉挛等多种重要的生物活性，且具有更高的稳定性和更好的溶解性，是具有新药研发潜力的一类化合物。中国专利CN ***报道了一种苯磺酰胺化合物在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用，说明磺酰胺类基团具有优异的生物活性。近期研究人员将磺酰胺基团替换罗丹明类荧光染料结构的中的羧基，制备的新型荧光染料的水溶性、荧光量子效率、细胞亲和性均得到显著提升，可用于活细胞内免洗成像(***,12,165.)。因此，其结构可改善传统荧光染料的亲水性、细胞亲和性等性能，有效提升荧光染料的生物成像前景。