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含硫尿苷抗癌化合物及其中间体和制备方法

  • 发布时间: 2023-12-18
预算 3.00万
基本信息
成果方:大连大学
合作方式:技术转让
成果类型:发明专利,
行业领域
先进制造技术
成果描述

本发明涉及一种对UVA光有较强敏感性的具有抗癌活性的4?硫?5?(2?卤代乙烯基)尿苷化合物及这种化合物的中间体和制备方法。所述方法包括下列反应:碘化反应,卤代反应,保护糖环上的羟基,硫取代氧,以及脱去O保护基团,可得4?硫?5?(2?卤代乙烯基)尿苷。本发明具有反应时间短,产率高,产品纯度高的优点,避免了传统合成方法的耗时耗能,产率低下等缺点。为进一步开发含硫核苷类药物提供了有利条件。

技术亮点

本发明的目的在于提供一种对UVA光有较强敏感性的具有抗癌活性的含硫尿苷化合物及这种化合物的中间体和制备方法。为了达到上述发明的目的,本发明提供的含硫尿苷抗癌药物,为4-硫-5-(2-卤代乙烯基)尿苷,4-硫-5-(2-卤代乙烯基)尿苷的化学通式(I)为:R1代表羟基O的保护基团或者H;R2代表OR1或者OH;X代表卤素。本发明的含硫尿苷抗癌化合物中间体是4-硫-5-(2-卤代乙烯基)尿苷的中间体,其特征在于,中间体的化学通式(I)为:R1代表羟基O的保护基团或者H;


应用范围

含硫尿苷抗癌化合物及其中间体和制备方法具有广泛的应用前景,主要包括以下几个方面:

药物研发:含硫尿苷抗癌化合物已被证实具有抗肿瘤活性,因此可以用于开发新型的抗癌药物。这些化合物通过不同的机制可以对癌细胞产生抑制作用,从而有望成为治疗多种癌症的候选药物。

生物化学研究:含硫尿苷抗癌化合物及其中间体可以作为生物化学研究中的重要试剂,用于研究细胞代谢、DNA修复、细胞增殖等生物学过程,有助于深入了解癌症的发病机制以及寻找新的治疗途径。

化学合成中间体:含硫尿苷抗癌化合物的中间体可以作为合成其他有机化合物的重要前体,有助于合成其他具有潜在生物活性的化合物,拓展更广泛的应用领域。

总之,含硫尿苷抗癌化合物及其中间体和制备方法在药物研发、生物化学研究和化学合成中都具有重要的应用前景,有望成为未来抗癌药物研究和生物化学领域的研究热点。


前景分析

本发明的优点和积极效果是:本发明的化合物及其衍生物可以增强肿瘤细胞对射线的灵敏度,与UVA结合后用于治疗皮肤癌效果更好。该化合物及其衍生物可进入肿瘤细胞的DNA中,通过UVA照射并相互作用达到损伤无限增长的细胞的DNA的作用。低剂量的紫外光与该化合物结合后,可以有效杀死癌细胞,并对正常细胞没有毒害。因此在治疗癌症尤其是皮肤癌方面有广阔的应用前景。

此外,应用本发明合成方法具有反应时间短,产率高,产品纯度高的特点,避免了



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