硫尿苷抗癌化合物及其中间体和制备方法
本发明涉及一种对UVA光有较强敏感性的具有抗癌活性的4?硫?5?(2?卤代乙烯基)尿苷化合物及这种化合物的中间体和制备方法。所述方法包括下列反应:碘化反应,卤代反应,保护糖环上的羟基,硫取代氧,以及脱去O保护基团,可得4?硫?5?(2?卤代乙烯基)尿苷。本发明具有反应时间短,产率高,产品纯度高的优点,避免了传统合成方法的耗时耗能,产率低下等缺点。为进一步开发含硫核苷类药物提供了有利条件。
技术亮点
本发明的目的在于提供一种对UVA光有较强敏感性的具有抗癌活性的含硫尿苷化合物及这种化合物的中间体和制备方法。为了达到上述发明的目的,本发明提供的含硫尿苷抗癌药物,为4-硫-5-(2-卤代乙烯基)尿苷,4-硫-5-(2-卤代乙烯基)尿苷的化学通式(I)为:R1代表羟基O的保护基团或者H;R2代表OR1或者OH;X代表卤素。
硫尿苷抗癌化合物及其中间体的研究和制备方法具有广阔的应用前景。这些化合物具有潜在的抗癌活性,可以作为新型抗癌药物的候选化合物。
首先,硫尿苷抗癌化合物具有较好的生物活性和药理特性,可以用于治疗多种类型的癌症,如乳腺癌、肺癌、结肠癌等。这些化合物在体内可以靶向癌细胞,抑制其生长和扩散,同时对正常细胞的毒副作用较小,具有较高的选择性和安全性。其次,通过研究硫尿苷抗癌化合物的中间体和制备方法,可以进一步优化化合物的结构和性能,提高其药效和药代动力学特性。这将有助于研发出更有效的抗癌药物,为临床治疗提供更多选择。此外,随着对癌症治疗的需求不断增加,硫尿苷抗癌化合物及其中间体的研究也将受到更多关注和投入。这将推动相关技术的进步和创新,为抗癌药物研发提供新的思路和方法。
总的来说,硫尿苷抗癌化合物及其中间体和制备方法的应用前景十分广阔,将为抗癌药物研发和临床治疗带来新的希望和机遇。随着相关研究的深入和技术的不断进步,这些化合物有望成为未来抗癌药物领域的重要创新和突破。
本发明的优点和积极效果是:本发明的化合物及其衍生物可以增强肿瘤细胞对射线的灵敏度,与UVA结合后用于治疗皮肤癌效果更好。该化合物及其衍生物可进入肿瘤细胞的DNA中,通过UVA照射并相互作用达到损伤无限增长的细胞的DNA的作用。低剂量的紫外光与该化合物结合后,可以有效杀死癌细胞,并对正常细胞没有毒害。因此在治疗癌症尤其是皮肤癌方面有广阔的应用前景。
此外,应用本发明合成方法具有反应时间短,产率高,产品纯度高的特点,避免了传统合成方法的耗时耗能,产率低下等缺点。为进一步开发含硫核苷类药物提供了有利条件。
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张晓辉
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