先进制造技术

本发明公开了一种香豆素?噻唑酯类衍生物及其制备方法与应用，属于生物化学技术领域，所述香豆素?噻唑酯类衍生物是以中间体4与中间体7为原料，加入催化量的DCC、DMAP，在0℃下反应10?15小时即可通过一步反应合成目标产物，该合成方法后处理过程简单，通过化学合成的方式合成了24种目标化合物，使得所制备的香豆素?噻唑酯类衍生物具有广谱的抗细菌活性。本申请为开发以香豆素?噻唑酯类衍生物为活性成分的新型抗细菌剂提供了基础。

技术亮点

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。本发明还有一个目的是提供一种香豆素-噻唑酯类衍生物，本发明提供了24种香豆素-噻唑酯类衍生物，提供了其化学结构并验证了其抗细菌活性。本发明还有一个目的是提供一种香豆素-噻唑酯类衍生物的制备方法，通过以噻唑与香豆素为原料用不同取代基取代制备一系列香豆素-噻唑酯类衍生物，该方法及所使用设备简单，易于实施。本发明还提供一种香豆素-噻唑酯类衍生物的应用，通过将所制备的一系列香豆素-噻唑酯类衍生物应用到不同细菌病害中，鉴定结果显示对金黄色葡萄球菌、李斯特菌、大肠杆菌及沙门氏菌的抑制效果显著。

香豆素-噻唑酯类衍生物具有广泛的应用前景，主要包括以下几个方面：

药物研发：香豆素-噻唑酯类化合物在药物研发领域具有重要的地位，已被证实具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理活性，因此可以用于开发新型的药物，尤其是抗菌药物和抗肿瘤药物。

农药研发：香豆素-噻唑酯类化合物在农药领域也有着广泛的应用前景，可以用于开发新型的杀虫剂、杀菌剂等农药产品，以应对农业生产中的害虫和病害问题。光敏染料：香豆素-噻唑酯类化合物在光敏染料领域具有潜在的应用前景，可以用于制备具有光敏性质的染料，广泛应用于激光打印、印刷和光敏材料等领域。

功能材料：香豆素-噻唑酯类化合物还可以用于制备具有特殊功能的材料，如荧光标记物、聚合物材料等，具有广泛的应用前景。

总之，香豆素-噻唑酯类衍生物在医药、农药、光敏染料和功能材料等领域都具有重要的应用前景，有望成为未来新型化合物的研究热点。

本发明公开的香豆素-噻唑酯类衍生物是以中间体4与中间体7为原料，加入催化量的DCC、DMAP，在0℃下反应10-15小时即可通过一步反应合成目标产物，该合成方法后处理过程简单。本发明所述方法制备了24种不同的衍生物，并提供了这些衍生物的化学结构同时还验证了其抗细菌活性，结果显示大多数化合物抑制的效果一般；化合物8p对4种细菌均表现出优异的抗菌活性，IC50值分别为21.386,17.142,28.401和15.971μM。在这些化合物中，8i和8v对金黄色葡萄球菌表现出最佳的抗菌活性，8x显示出对抗李斯特菌的最佳抗菌活性。本申请为开发以香豆素-噻唑酯类衍生物为活性成分的新型抗细菌剂提供了基础。