生物、医药和医疗器械技术

本发明涉及医药制剂技术领域，具体公开一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法。所述凝胶按质量百分比计，包括以下组分：泊洛沙姆407：11％‑13％、泊洛沙姆188：0.1％‑0.5％和纳米乳：86.5％‑88.5％，其中，所述纳米乳以各组分总量为100％计，包括以下组分：油相：2％‑5％、表面活性剂：15％‑23％、助表面活性剂：5％‑10％、去离子水：60％‑70％和盐酸利多卡因：2％。本发明将盐酸利多卡因分散于纳米乳中，以特定配比的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188形成具有温敏特性的凝胶基质，将纳米乳负载在该凝胶基质上形成纳米乳‑原位凝胶，具有长效镇痛的效果。

凝胶剂为透皮制剂，目前主要使用氮酮、丙二醇、尿素、薄荷脑等透皮促进剂，但是上述透皮促进剂对药物盐酸利多卡因的皮肤透过率较低，且经过长期保存或加速考察后，透皮率迅速下降，同时目前凝胶剂的镇痛效果弱，一般在80min才能达到最大镇痛效果，且镇痛持续时间短，严重影响患者的使用效果。

本申请选择特定的温度、搅拌速度以及滴加速度，使得纳米乳的粒径能够达到36.05±0.053nm，进而使得制备的凝胶剂的平均粒径为32.75±0.36nm(n＝3)，粒径分布指数为0.334±0.19(n＝3)，有助于促进利多卡因的透皮速率，并能够迅速穿过活力表皮和真皮层，并在其中形成足够的滞留量，使得凝胶剂具有长效镇痛的效果。