生物医药

泰地罗新(Tildipirosin)是国外公司英特威‑先灵保雅公司开发的动物专用的大环内酯类半合成抗生素，为泰乐菌素的衍生物。泰地罗新属于广谱抗菌药，对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有抗菌活性，对引起猪、牛呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感，如胸膜肺炎放线菌、多杀性巴氏杆菌、支气管败血波氏杆菌、副猪嗜血杆菌以及溶血性曼海姆菌、睡眠嗜组织菌等。泰地罗新的体外抗菌活性受pH值影响较大，碱性条件下，具有较高的抗菌活性，酸性条件下抗菌活性大大降低。这是由于其具有三个碱性氨基基团，所以在不同的pH条件下课形成不同的带电形式(0,1,2,3),电荷量对于细菌脂质的溶解度破坏和穿过革兰氏阴性菌复杂的外膜很关键，酸性条件下氨基质子化致使抗菌活性降低。

需解决：

1、泰地罗新的纯度降低，纯化过程增加，不能使用有机的溶剂，影响了环境环保问题。

2、制剂过程中步骤繁琐较复杂，大大增加了制作周期，增强劳动力，不利于工业化生产。

3、酸性条件下氨基质子化致使抗菌活性降低。

期望实现：

1、提高泰地罗新的纯度，减少泰地罗新粗品纯化过程中，有机溶剂的使用，更加绿色环保。

2、可以减少制剂工作中辅料的加入操作，有效的降低操作周期，大大的降低了劳动强度，更加有利于工业化生产。

3、泰地罗新枸橼酸盐增加泰地罗新的水溶性，有利于用于制剂生产中。